Урсоловая кислота

Урсоловая кислота является природным соединением, которое содержится во многих растениях, таких как яблоки и розмарин. В качестве добавки урсоловая кислота обладает многими предполагаемыми преимуществами, включая потерю веса и рост мышц. Поддерживает ли наука эти заявления? 

 

 

Что такое урсоловая кислота?

Урсоловая кислота — это природное химическое соединение, которое содержится в самых разных растениях, таких как розмарин и яблоки. Некоторые исследования утверждают, что она обладает антиоксидантным, противовоспалительным и противораковым действием. Урсоловая кислота относится к классу соединений, называемых тритерпенами, которые естественным образом вырабатываются в растениях и животных. Тритерпены обладают рядом биологических эффектов, которые иногда делают их кандидатами на исследования в области лекарственных препаратов [25608043 ].

Источники урсоловой кислоты

Большое разнообразие растений, фруктов и цветов содержат различное количество урсоловой кислоты. Некоторые части растения (например, листья, кора и кожура плодов) иногда содержат больше урсоловой кислоты [ 6254168 , 3601259]

Некоторые источники урсоловой кислоты включают [ 6254168 , 3601259]:

• Яблочная кожура
• Майоран листья
• Листья розмарина
• Листья душицы
• листья шалфея
• Листья тимьяна
• Листья лаванды и цветы
• Листья и цветы боярышника
• Эвкалипт листья и кора
• Кофейные листья
• Индийский миндаль листья

Механизм действия

Согласно исследованиям, урсоловая кислота может оказывать многократное воздействие на организм.

Одним из ключевых механизмов является способность урсоловой кислоты блокировать клеточные сигнальные пути. Блокируя определенные пути, такие как MAPK / ERK и PI3K / AKT / mTOR , урсоловая кислота может изменять то, как клетки растут и размножаются [16854453, 26610440, 23922935 ].

Урсоловая кислота также может ингибировать некоторые факторы транскрипции и ферменты. Например, некоторые исследования предполагают, что урсоловая кислота блокирует COX-2 , фермент, участвующий в воспалении, и NF-κB , фактор транскрипции, который играет важную роль в иммунном ответе [ 17663195, 24992474].

Некоторые другие потенциальные механизмы включают увеличение экспрессии генов в костных клетках, возможные антибактериальные свойства и стимулирование активности GLUT4 , важного переносчика глюкозы в организме [ 19894138 , 18822379 , 25312987 ].

Предполагаемая польза для здоровья урсоловой кислоты

Следующие предполагаемые преимущества урсоловой кислоты поддерживаются только в ограниченных некачественных клинических исследованиях. Существует недостаточно доказательств в поддержку использования урсоловой кислоты для любого из перечисленных ниже видов использования. Не забудьте поговорить с врачом, прежде чем принимать добавки урсоловой кислоты. Урсоловая кислота никогда не должна использоваться в качестве замены для одобренной медицинской терапии.

Недостаточные доказательства (исследования проходили с недостаточным количеством испытуемых но показали хорощие результаты) для:

Наращивание мышц

Предварительные исследования, посвященные молодым взрослым мужчинам, показали, что урсоловая кислота может увеличить мышечную силу и уменьшить лабораторные маркеры, которые указывают на повреждение мышц [ 25352765 , 29200908 ].

Похудения

Согласно одному рандомизированному плацебо-контролируемому клиническому исследованию 24 пациентов урсоловая кислота может помочь снизить массу тела, ИМТ и окружность талии [ 28598231 , 22745735].

Диабет

Ранее упомянутое клиническое исследование 24 пациентов также показало, что урсоловая кислота может улучшить уровень глюкозы натощак и чувствительность к инсулину [ 28598231 ].

Курильщикам

Урсоловая кислота защищает легкие крыс от повреждений, вызванных экстрактом сигаретного
дыма.[31281258]

 

Урсоловая кислота и рак. Яблоки против рака

 

Урсоловая кислота (UA; также известная как триптерин) широко распространена в листьях мушмулы, глянцевых листьях прайвета, форзиции, Prunella vulgaris и других традиционных китайских лекарствах. Он проявляет гепатозащитное, антиоксидантное и противоопухолевое действие и обладает низкой токсичностью Урсоловая кислота также показали увеличение скорости восстановления ДНК. Эти результаты, полученные с клетками печени, подчеркивают и подтверждают химиопрофилактический потенциал кверцетина и урсоловой кислоты, что может помочь объяснить более низкую заболеваемость раком среди людей с высоким потреблением фруктов и овощей с пищей.(18276086)

Урсоловая кислота против рака (для зеленой химопрофилактики) следующих видов:

Рак молочной железы:

• Урсоловая кислота ингибирует рост рака молочной железы, вызывает пролиферацию, вызывает аутофагию и апоптоз, а также подавляет воспалительные реакции через сигнальные пути PI3K / AKT и NF-κB(29042957).
• UA сильно нарушает прогрессирование клеточного цикла и индуцирует некроз в клональной клеточной линии опухоли молочной железы MMTV-Wnt-1 in vitro. Это исследование подтверждает потенциал UA как противоопухолевого агента.(21058195).
•  Наши данные ясно указывают на то, что урсоловую кислоту можно использовать в качестве потенциального противоопухолевого препарата при раке молочной железы. Эти данные указывают на то, что урсоловая кислота индуцирует апоптоз как путем митохондриальной гибели, так и зависимым от внешнего рецептора смерти путем в клетках MDA-MB-231 (21910059).
• проапоптотический эффект UA на клетки MCF-7 опосредуется ингибированием FoxM1 и тесно связан с инактивацией CyclinD1 / CDK4..(21191671).

 

Рак шейки матки:

• Синергизм урсоловой кислоты и цисплатина способствует апоптозу и усиливает
  ингибирование роста раковых клеток шейки матки путем подавления NF-κB p65.(29228621)
• Урсоловая кислота ингибирует жизнеспособность и способствует апоптозу клеток HeLa. Стресс эндоплазматического ретикулума может опосредовать апоптоз раковых клеток шейки матки, стимулируемый урсоловой кислотой. (30632222)
• Урсоловая кислота подавляла рост HPV-позитивных клеток рака шейки матки (HeLa, CaSki, и SiHa) в зависимости от дозы и времени. (21191671)

 

Рак предстательной железы:

• Наши результаты показывают, что урсоловая кислота индуцирует апоптоз путем ингибирования пути Wnt5 / β-катенина и активации каспазы в клетках рака предстательной железы РС-3 . Эти результаты подтверждают научные доказательства того, что лекарственные растения, содержащие урсоловую кислоту, могут применяться для профилактики и лечения рака.(24399733)
• Урсоловая кислота индуцирует апоптоз клеток рака предстательной железы по пути PI3K / Akt / mTOR.(26503559)
• Урсоловая кислота активирует апоптоз рака предстательной железы с помощью ROCK / PTEN-
  опосредованной митохондриальной транслокации cofilin-1.(29435058)

Рак толстой кишки:

• Урсоловая кислота одновременно нацелена на множественные сигнальные пути для подавления пролиферации и индукции апоптоза в клетках рака толстой кишки.(23737956)
• Наши результаты показывают, что STAT3 является мишенью для профилактики рака толстой кишки. UA, диетическое средство, может предложить эффективный подход к профилактике колоректальной карциномы путем ингибирования постоянно активированного STAT3 в раковых стволовых клетках.(24122993)
• Мы продемонстрировали хемосенсибилизирующее действие урсоловой кислоты с 5-FU и оксалиплатином в трех клеточных линиях рака толстой кишки при гипоксии. Этот эффект коррелировал с его ингибированием MDR1 через HIF-1α. Кроме того, урсоловая кислота была способна ингибировать накопление HIF-1α с небольшим влиянием на его конституциональную экспрессию при нормоксии. Кроме того, урсоловая кислота также подавляет VEGF и ингибирует ангиогенез опухоли.(27604859)
• UA  подавляет образование очагов аберрантной крипты  и оказывают защитное действие против канцерогенеза толстой кишки.(18467683)

 

Рак мочевого пузыря:

• Производное урсоловой кислоты , isopropyl 3β-hydroxyurs-12-en-28-oat ,(UA17), противоопухолевые эффекты комбинации UA17 или UA17 / цисплатин были дополнительно подтверждены их ингибированием роста опухолевых клеток мочевого пузыря на терапевтической мышиной модели опухоли мочевого пузыря MBT-2. сопровождается повышенным накоплением клеток суб-G1 фазы. Кроме того, комбинация UA17 / цисплатин показала повышение уровня p21, циклина E и p-p53, снижение белков p27 и циклина D1 и незначительное снижение уровня CDK2.(24933647)
• Урсоловая кислота индуцирует образование сигнального комплекса IRE1-TRAF2-ASK1 для активации проапоптотической передачи сигналов ASK1-JNK. Мы предполагаем, что ER стресс способствует урсоловой кислоте против раковых клеток мочевого пузыря.(23000344)
• Активация AMPK с помощью UA способствовала активации c-Jun N-терминальной киназы (JNK), но ингибировала передачу сигналов mTOR complex 1 (mTORC1), вызывая подавление сурвивина. Наше исследование предполагает, что активация AMPK UA способствует ингибированию роста и апоптозу .раковые клетки в мочевом пузыре человека. (22387548)

 

 

Меланома:

• Урсоловая кислота проявляет сильные противораковые эффекты в раковых клетках метастатической меланомы человека (SK-MEL-24) посредством индукции апоптоза, ингибирования миграции и инвазии клеток, остановки клеточного цикла и ингибирования митоген-активируемой протеинкиназы (MAPK) / сигнального пути ERK.(30772887)
•  Было обнаружено, что UA влияет на инвазивность клеток меланомы SK ‑ MEL ‑ 2, ограничивая способность клеток к адгезии молекулами ICAM. (29039461)
• UA оказывала цитотоксический эффект дозозависимым образом на клетки меланомы.UA индуцировала значительный апоптоз посредством пути семейства генов bcl-2 с уменьшением экспрессии гена bcl-2.(28868958).

Урсоловая кислота побочные эффекты и меры предосторожности

В настоящее время недостаточно доказательств для определения безопасности урсоловой кислоты. В то время как исследования безопасности фазы I показывают, что побочные эффекты переносимы, долгосрочная безопасность урсоловой кислоты неясна.

Три небольших исследования безопасности оценивали безопасность урсоловой кислоты у пациентов с солидными опухолями поздних стадий и у здоровых взрослых. По словам исследователей, урсоловая кислота была переносимой, и большинство побочных эффектов варьировались от легких до умеренных [ 23319864, 23134084, 25866811 ].

Важно отметить, что в этих исследованиях оценивалась только безопасность урсоловой кислоты. Нет никаких доказательств того, что урсоловая кислота эффективна для лечения рака у людей.

Некоторые из общих побочных эффектов, обнаруженных в этих исследованиях безопасности, перечислены ниже. Однако этот список не охватывает все возможные побочные эффекты. Свяжитесь со своим врачом или фармацевтом, если заметите какие-либо другие побочные эффекты [ 23134084 , 23319864 ]:

• Тошнота
• Вздутие живота
• Следовые количества крови в моче
• Повышенный уровень натрия
• Кожная сыпь

Исследователи обнаружили, что диарея и повреждение печени являются двумя наиболее распространенными ограничивающими дозу токсичностями [ 23134084 ].

С другой стороны, исследования на животных и клетках также показывают, что урсоловая кислота может способствовать образованию бляшек в артериях, что может быть опасно для людей с риском сердечно-сосудистых заболеваний [ 25009707, 21703625].